Neue biologische Untersuchungen von Benzylchinazolinon-Derivaten Buchkatalog

Parasitäre Krankheiten gehören nach wie vor zu den größten Problemen der öffentlichen Gesundheit in der Welt. Malaria ist eine weit verbreitete Infektionskrankheit in tropischen und subtropischen Regionen. Sie hat in den letzten Jahren zugenommen, was wahrscheinlich auf die zunehmende Resistenz gegen die verwendeten Medikamente zurückzuführen ist. Die Afrikanische Trypanosomiasis oder Schlafkrankheit des Menschen gilt als eine wiederauftretende Krankheit, was vor allem auf die Verschlechterung der Gesundheitsversorgung in endemischen Gebieten zurückzuführen ist. Es stehen nur wenige Medikamente zur Verfügung, und einige von ihnen sind nur in der Frühphase der Krankheit wirksam oder aufgrund ihrer hohen Toxizität schwer zu verabreichen. Synthetische Methoden, bei denen Isatosäureanhydrid als Ausgangsmaterial verwendet wird, haben zu zwei Serien neuer Verbindungen geführt. Die Reihe der reduzierten Derivate zeigt eine stärkere antiparasitäre Wirkung als ihre Ketonanaloga. Die untersuchten Verbindungen scheinen gegen beide Phasen der Trypanosomiasis wirksam zu sein. Die vielversprechendste Verbindung zeigte eine signifikante Aktivität sowohl gegen P. falciparum- als auch gegen T. brucei brucei-Stämme.