Artikelnummer | 9786204122205 |
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Produkttyp | Buch |
Preis | 54,50 CHF |
Verfügbarkeit | Lieferbar |
Einband | Kartonierter Einband (Kt) |
Meldetext | Folgt in ca. 10 Arbeitstagen |
Autor | Singh, Mahendra Kumar / Tiwari, Gaurav / Tiwari, Ruchi |
Verlag | Verlag Unser Wissen |
Weight | 0,0 |
Erscheinungsjahr | 20210929 |
Seitenangabe | 72 |
Sprache | ger |
Anzahl der Bewertungen | 0 |
GEZIELTER PRODRUG-ANSATZ FÜR DEN DICKDARM Buchkatalog
Das Nalidixinsäure-Tryptophan-Konjugat wurde durch Kopplung von Nalidixinsäure mit Glycinmethylester-Hydrochlorid synthetisiert und durch Schmelzpunkt, Dünnschichtchromatographie, RM-Wert, Rasterelektronenmikroskopie, Röntgenbeugungsstudie und Hochleistungsflüssigkeitschromatographie charakterisiert. Die Struktur des Prodrugs wurde durch analytische Verfahren, Elementaranalyse, Fourier-Transform-Infrarotspektroskopie, Fourier-Transform-Kernresonanzspektroskopie und Massenspektroskopie bestätigt. Präformulierungsstudien ergaben eine erhöhte Wasserlöslichkeit bei nicht signifikanter Veränderung der Lipophilie von Nalidixinsäure-Tryptophan-Konjugat im Vergleich zu Nalidixinsäure. Die In-vitro-Umwandlung bestätigte, dass die Umwandlung des Prodrugs in der Magenumgebung nicht signifikant war, so dass das Ziel der Umgehung des Magen-Darm-Trakts ohne Freisetzung des Medikaments erreicht wurde. Allerdings wurde in Phosphatpuffer mit einem pH-Wert von 6, 8 in Gegenwart von 20 % frischem Rattenkot eine 67, 83 %ige Umwandlung des Nalidixinsäure-Tryptophan-Konjugats in Nalidixinsäure beobachtet, was auf die Hydrolyse der Amidbindung durch das von der Dickdarm-Mikroflora abgesonderte Enzym Amidase zurückzuführen ist.
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