Design, Entwicklung von Nitrendipin Self-Microemulsifying Drug Delivery Buchkatalog

Mit dem selbstmikroemulgierenden Arzneimittelabgabesystem (SMEDDS) für Nitrendipin sollten die Probleme der schlechten Löslichkeit und Bioverfügbarkeit überwunden werden. Die Formulierungsstrategie umfasste die Auswahl der Ölphase auf der Grundlage von Studien zur gesättigten Löslichkeit sowie das Screening von Tensiden und Co-Tensiden auf der Grundlage ihrer Emulgierfähigkeit. Es wurden ternäre Phasendiagramme erstellt, um den selbstemulgierenden Bereich zu identifizieren. Ethyloleat als Öl, Cremophore RH40 als Tensid und PEG 400 als Co-Tensid erwiesen sich als optimale Komponenten. Das hergestellte SMEDDS wurde anhand der Tröpfchengröße, des Zetapotenzials, der Selbstmikroemulgierzeit und der Bestimmung des Wirkstoffgehalts charakterisiert. Die optimierte Formulierung wies eine 98 %ige In-vitro-Wirkstofffreisetzung auf, die deutlich höher war als die der Wirkstofflösung. Infrarot-Spektroskopie, Differential-Scanning-Kalorimetrie, SEM- und Röntgenbeugungsstudien zeigten keine Inkompatibilität zwischen Medikament, Öl und Tensiden. Die Stabilitätsstudien der festen SMEDDS ergaben keine signifikante Abnahme der Wirkstofffreisetzung und des Wirkstoffgehalts, so dass sich die Formulierung als stabil erwies und anschließend eine vergleichende In-vitro-Freisetzungsstudie der optimierten Charge durchgeführt wurde.